L'histamine est un médiateur essentiel dans la physiopathologie de nombreuses pathologies allergiques. Elle est synthétisée dans diverses cellules inflammatoires et immuno compétentes, ainsi que dans les cellules pariétales de l'estomac et les neurones.
L'histamine, un puissant vasodilatateur, augmente la perméabilité capillaire, provoque une bronchoconstriction, active les cellules inflammatoires, stimule les sécrétions gastriques et exerce des effets variables sur le système nerveux central et périphérique.
Les Récepteurs de l'Histamine
Les actions biologiques de l'histamine sont dues à l'activation de quatre types de récepteurs : H1, H2, H3 et H4. Les récepteurs H1 prédominent dans les muscles lisses, les fibres nerveuses et les cellules immuno-inflammatoires. Les récepteurs H2 se trouvent principalement dans l'estomac et le cœur, tandis que les récepteurs H3 sont situés sur les fibres nerveuses centrales et périphériques. Les récepteurs H4 se trouvent sur les cellules immuno-inflammatoires.
Antihistaminiques H1: Classes et Mécanismes d'Action
Les antihistaminiques H1 sont classés en deux groupes. Les antihistaminiques de première génération sont peu spécifiques aux récepteurs de l'histamine et présentent des effets sédatifs et anticholinergiques. Les antihistaminiques de seconde génération, plus spécifiques, ont moins d'effets indésirables et sont généralement prescrits aujourd'hui. L'antagoniste est généralement de type non compétitif et de longue durée.
Les antihistaminiques actuellement utilisés (non sédatifs, non anticholinergiques) sont des antagonistes très sélectifs de l’histamine au niveau des récepteurs H1. Ce sont des antagonistes de type non compétitif, c’est à dire que la fixation de l’antihistaminique au niveau du récepteur n’est que lentement réversible et un excès d’histamine ne déplace pas ou peu, l’antihistaminique.
Effets des Antihistaminiques H1
Les antihistaminiques H1 exercent des actions antagonistes inégales vis-à-vis des divers effets de l’histamine. Au niveau vasculaire, les antihistaminiques inhibent surtout les effets périphériques (artériolaires, veinulaires) de l’histamine et l’augmentation de la perméabilité capillaire. Ils suppriment ainsi les différents éléments de la triple réponse de Lewis. Cette activité importante justifie l’utilisation des antihistaminiques H1 dans le traitement des manifestations allergiques muqueuses ou cutanées.
Au niveau de la musculature lisse des bronches et de celle de l’intestin, les antihistaminiques manifestent une forte activité antagoniste. L’utilisation des antihistaminiques H1 n’a cependant pas donné à ce jour des résultats satisfaisant dans le traitement de l’asthme ou des maladies obstructives bronchiques.
Rappel Physiopathologique
L’histamine est présente dans les mastocytes tissulaires et les basophiles circulants. Les mastocytes sont répartis en particulier au niveau de la peau, de l’intestin, du foie, des bronches, des tumeurs. Elle peut être libérée massivement sous l'effet d'une réaction antigène-anticorps. L’histamine exerce ses différents effets biologiques en activant des récepteurs spécifiques localisés sur la surface des membranes de différentes cellules, telles que les muscles lisses, les mastocytes, les cellules immunocompétentes ou inflammatoires, les cellules endothéliales ou épithéliales, les fibres nerveuses etc.
Dans l’état actuel des applications thérapeutiques, les antagonistes H1 et H2 sont utilisés dans le traitement de certaines pathologies allergiques (antihistaminiques H1) ou gastroduodénales (antihistaminiques H2).
Effets Utiles en Clinique
Les grandes indications des antihistaminiques H1 concernent les réactions allergiques se manifestant par des phénomènes exsudatifs tels que les rhinites allergiques ou les urticaires histaminiques. Ces médicaments exercent une action purement symptomatique et ne s’opposent qu’aux effets de l'histamine libérée. Ils laissent agir les autres médiateurs dont le rôle est souvent considérable. Leur action est ainsi limitée dans le cas du traitement de l’asthme.
Pour les pollinoses saisonnières (rhume des foins), l’efficacité des antihismaniques est quasi constante sur le larmoiement, le prurit oculaire ou la rhinorrhée, elle est moindre sur les éternuements éventuellement associés.
Caractéristiques Pharmacocinétiques Utiles en Clinique
De manière générale, les antihistaminiques présentent une biodisponibilité moyenne et un volume de distribution élevé. Les molécules de 1ère génération peuvent être intensément métabolisées par le foie, les antihistaminiques de 2nde génération sont moins largement métabolisées.
Les effets sédatifs centraux étaient constants avec les antihistaminiques d’ancienne génération. Ils peuvent parfois être observés chez certains patients avec les antihistaminiques de nouvelle génération. Lorsque ces manifestations sont gênantes, la posologie journalière peut-être diminuée (au prix d’une réduction de l’action antihistaminique) ou le produit administré le soir.
Polaramine Comprimé : Indications et Contre-indications
Le médicament Polaramine comprimé est un antihistaminique antiallergique utilisé dans le traitement des manifestations allergiques diverses : rhinite ou conjonctivite allergiques, urticaire. Il a en outre des effets sédatifs et atropiniques qui expliquent certaines contre-indications et précautions d'emploi.
Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- risque de glaucome à angle fermé,
- risque de blocage des urines (adénome de la prostate),
- enfant de moins de 6 ans.
Précautions
Ce médicament présente des effets atropiniques. Il peut provoquer un glaucome aigu chez les personnes prédisposées. Des précautions sont nécessaires en cas d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale et chez la personne âgée, notamment en cas de constipation chronique, d'adénome de la prostate, de tendance aux vertiges ou aux baisses de tension.
Évitez les boissons alcoolisées : augmentation du risque de somnolence. Ce médicament peut induire une somnolence parfois intense chez certaines personnes. La conduite ou l'utilisation de machines dangereuses sont déconseillées.
Interactions Médicamenteuses
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez un autre médicament ayant des effets atropiniques ou sédatifs (tranquillisants, somnifères, certains médicaments contre la toux ou contre la douleur contenant des opiacés, antidépresseurs, neuroleptiques...).
Grossesse et Allaitement
Ce médicament peut être prescrit si besoin pendant la grossesse. En cas d'administration en fin de grossesse, une surveillance du nouveau-né peut être nécessaire. Ce médicament passe faiblement dans le lait maternel : par mesure de prudence, il est déconseillé pendant l'allaitement.
Mode d'Emploi et Posologie
Les comprimés ne sont pas adaptés à l'enfant de moins de 6 ans. Les prises doivent être espacées d'au moins 4 heures. Il est recommandé de privilégier les prises le soir, en raison de l'effet sédatif du médicament.
Posologie usuelle :
- Adulte et enfant de plus de 12 ans : 1 comprimé, 3 ou 4 fois par jour.
- Enfant de 6 à 12 ans : 1/2 comprimé, 2 ou 3 fois par jour.
Dexchlorphéniramine : Informations Complémentaires
La dexchlorphéniramine est un antihistaminique H1 utilisé pour traiter les symptômes des allergies. Elle est disponible sous différentes formes, y compris en sirop.
Indications
- Conjonctivite allergique
- Traitement symptomatique des manifestations allergiques
- Rhinite allergique
- Urticaire
Posologie
Patient de 6 à 12 ans : 0,5 comprimé 2 à 3 fois par jour. Patient à partir de 12 ans : 1 comprimé 3 à 4 fois par jour.
Contre-indications
- Enfant de moins de 6 ans
- Glaucome à angle fermé
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Rétention urinaire liée à des troubles urétroprostatiques
Précautions
- Asthme
- Grossesse
- Hypertrophie bénigne de la prostate
- Insuffisance hépatique sévère
- Sujet âgé
Interactions Médicamenteuses
- Alcool : Majoration de l'effet sédatif
- Topiques gastro-intestinaux, antiacides : Diminution de l'absorption de certains médicaments
Antihistaminiques Pédiatriques
Chez l’enfant, certains médicaments antihistaminiques sont utilisables à partir d’un certain âge. Des formes galéniques de type sirop ou solution buvable existent pour permettre la prise par voie orale chez le jeune enfant. La cétirizine peut être utilisée chez l’enfant à partir de 6 ans. Peu de médicaments antihistaminiques peuvent être administrés avant l’âge d’un an.
Recommandations
- Ne pas administrer d’antihistaminique chez un enfant sans avis médical préalable.
- Consulter un médecin pour confirmer l’origine allergique des symptômes.
- Choisir le médicament et la forme galénique adaptés à l’âge de l’enfant.
Alternatives Naturelles aux Antihistaminiques
Parallèlement aux médicaments antihistaminiques, il existe des antihistaminiques naturels, qui peuvent être utilisés à la fois en prévention et pour soulager l’allergie. Les plantes aux propriétés antihistaminiques sont principalement les plantes contenant de la quercétine, une substance naturelle inhibant la sécrétion de l’histamine.
Exemples de plantes et substances naturelles :
- L’ortie
- Le thé vert
- Les câpres
- Le ginkgo biloba
- La spiruline
- L’astragale
- L’ananas
- L’estragon
Tableau Récapitulatif des Antihistaminiques et Âges d'Utilisation
| Antihistaminique | Âge minimum d'utilisation |
|---|---|
| Cétirizine | 6 ans |
| Desloratadine (Aerius) | 1 an |
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